Benzbromaron CAS#3562-84-3
Wirksame harnsäuresenkende Wirkung – Benzbromaron erhöht die Harnsäureausscheidung signifikant durch Hemmung der tubulären Rückresorption.
Anwendung bei Gichtbehandlung – Es ist ein starkes harnsäuresenkendes Medikament, das häufig zur Behandlung von Gicht eingesetzt wird.
Unterstützung bei Venenerkrankungen – Es kann helfen, degenerative Krampfaderveränderungen der Gefäßwände zu verhindern, zu verlangsamen oder rückgängig zu machen.
Gut dokumentiertes Sicherheitsprofil – Seine Nebenwirkungen sind bekannt und in den meisten Fällen reversibel, einschließlich gastrointestinaler und renaler Reaktionen, wobei Lebereffekte nach Absetzen abklingen.
Produktbeschreibung von Benzbromaron CAS#3562-84-3
Benzbromaron ist ein nicht-kompetitiver Inhibitor der Xanthinoxidase und ein potentes Urikosurikum, das zur Behandlung von Gicht eingesetzt wird.
Es ist ein Benzofuran-Derivat, das strukturell mit Amiodaron verwandt ist. Es fördert die Harnsäureausscheidung, indem es unspezifisch deren tubuläre Rückresorption in den Nieren hemmt.
Es wird auch bei Patienten mit Venenerkrankungen eingesetzt, um degenerative Krampfaderveränderungen in den Gefäßwänden zu verhindern, zu verlangsamen oder rückgängig zu machen.
Zu den berichteten Nebenwirkungen gehören Durchfall (bei 3–4 % der Patienten), Bildung von Urat- und Oxalatsteinen, Harngrieß, Nierenkoliken und in wenigen Fällen allergische Reaktionen. Nach Absetzen des Medikaments wurde auch über reversible Leberschäden berichtet.
Chemische Eigenschaften von Benzbromaron
| Schmelzpunkt | 151° |
| Siedepunkt | 514,1±50,0 °C (vorhergesagt) |
| Dichte | 1,6211 (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 1,6010 (Schätzung) |
| Lagertemp. | Inerte Atmosphäre, 2–8 °C |
| Löslichkeit | Praktisch unlöslich in Wasser, leicht löslich in Aceton und in Methylenchlorid, schwer löslich in Ethanol (96 Prozent). |
| pka | 4,66±0,25 (vorhergesagt) |
| bilden | Solide |
| Farbe | Weiß bis Hellgelb |
| Merck | 141065 |
| Hauptanwendung | Forensik und Toxikologie |
| Pharmazeutisch (kleine Moleküle) | |
| Tierarzneimittel | |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| LÄCHELN | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| CAS-Datenbankreferenz | 3562-84-3 (CAS-Datenbankreferenz) |
| EPA-Substanzregistersystem | Methanon, (3,5-Dibrom-4-hydroxyphenyl)(2-ethyl-3-benzofuranyl)- (3562-84-3) |
| Gefahrencodes | Xn |
| Risikohinweise | 22 |
| Sicherheitshinweise | 36 |
| RIDADR | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Deutschland | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| TSCA | Nach der TSCA gelistet |
| HS-Code | 2932.99.7000 |
| Gefahrenklasse | 6.1(b) |
| Verpackungsgruppe | III |
| Speicherklasse | 6.1C – Brennbar, akut giftig, Kat.3 |
| toxische Verbindungen oder Verbindungen, die chronische Wirkungen hervorrufen | |
| Gefahrenklassifizierungen | Akute Vergiftung 3 – Oraler Verzehr |
| Toxizität | LD50 oral in rat: 248mg/kg |
Produktanwendung von Benzbromaron CAS#3562-84-3
Benzbromaron ist ein Benzofuran-Derivat, das in Tier- und Humanstudien nachweislich die Serumuratspiegel senkt. Bei normalen und hyperurikämischen Personen kann es die Serumharnsäure um etwa ein Drittel bis zur Hälfte senken. Im Vergleich zu anderen harnsäuresenkenden Wirkstoffen zeigt 80 mg mikronisiertes Benzbromaron oder 100 mg nicht mikronisierte Formulierung eine ähnliche Wirksamkeit wie 1–1,5 g Probenecid oder 400–800 mg Sulfinpyrazon.
Die harnsäuresenkende Wirkung von Benzbromaron wird hauptsächlich auf seine urikosurische Aktivität zurückgeführt. Bei Ratten hemmt es in einer Dosis von 10 mg/kg intravenös die Uratrückresorption in den proximalen Nierentubuli. In isolierten Rattenleberstudien zeigt es in vitro eine Hemmung der Xanthinoxidase, obwohl ein solcher Effekt in vivo nicht beobachtet wird. Beim Menschen hemmt es die Xanthinoxidase nur schwach, und es wurde keine erhöhte Ausscheidung von Xanthin oder Hypoxanthin im Urin festgestellt.
Nach oraler Verabreichung werden etwa 50 % des Arzneimittels resorbiert. Es unterliegt einer umfangreichen Dehalogenierung in der Leber und wird hauptsächlich über die Galle und den Stuhl ausgeschieden. Zur Behandlung von Gicht beträgt die übliche therapeutische Dosis 100–200 mg pro Tag. Benzbromaron wird im Allgemeinen gut vertragen und ist mit wenigen Nebenwirkungen verbunden.
