Artemisinin CAS#63968-64-9
Hochwirksam und schnell wirkend gegen Malaria, mit einer globalen Wirksamkeit von über 90 % in Artemisinin-basierten Kombinationstherapien (ACT).
Starke und schnelle Abtötungswirkung auf das Erythrozytenstadium von Plasmodium, wodurch klinische Anfälle und Symptome schnell kontrolliert werden.
Breitbandwirksamkeit gegen mehrere Krankheiten, einschließlich Hühnerkokzidiose, Schweine-Eperythrozoonose, Toxoplasmose und verschiedene Formen von Malaria (Vivax, Malaria tropica, zerebrale Malaria und Chloroquin-resistente Malaria).
Geringe Toxizität und zusätzliche therapeutische Vorteile, wie fiebersenkende, hitzelindernde und protozoenabtötende Eigenschaften.
Produktbeschreibung von Artemisinin CAS#63968-64-9
Artemisinin gilt als eines der wirksamsten Medikamente zur Behandlung von Malaria. es ist einSesquiterpenlacton-Verbindung mit einer Peroxidbrücke, extrahiert aus der traditionellen chinesischen Heilpflanze Artemisia annua.
Das Produkt zeichnet sich durch hohe Wirksamkeit, schnellen Wirkungseintritt, protozoazide Aktivität und geringe Toxizität aus, während es auch traditionelle therapeutische Eigenschaften wie fiebersenkende und hitzelindernde Wirkungen bietet.
Derzeithat die auf Artemisinin basierende Kombinationstherapie (ACT)eine Wirksamkeit vonüber 90 % weltweitbei der Behandlung von Malaria erreicht und wird in vielen Ländern klinisch weit verbreitet eingesetzt. Artemisinin zeigt einestarke und schnelle Abtötungswirkung auf das Erythrozytenstadium vonPlasmodium, wodurch klinische Symptome und akute Anfälle schnell kontrolliert werden können.
Darüber hinaus zeigt es eine bemerkenswerte Wirksamkeit in einem breiten Anwendungsspektrum, einschließlichHühnerkokzidiose, Schweine-Eperythrozoonose, Toxoplasmose, Yin-Mangel-Fieber, Feuchtigkeits-Hitze-Gelbsucht, Vivax-Malaria, bösartige Malaria, zerebrale Malaria und Chloroquin-resistente Malaria.
Parameter
| Schmelzpunkt | 156–157 °C (laut Angabe) |
| Alpha | 76 ° (c=0,5, MeOH) |
| Siedepunkt | 344,94 °C (grobe Schätzung) |
| Dichte | 1,0984 (grobe Schätzung) |
| Brechungsindex | 75 ° (C=0,5, MeOH) |
| Lagertemp. | –20 °C |
| Löslichkeit | Löslich bis 100 mM in DMSO und bis 75 mM in Ethanol |
| bilden | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver. |
| Farbe | Nadeln |
| optische Aktivität | [α]20/D +76°, c = 0,5 in Methanol |
| Merck | 14817 |
| Stabilität: | Stabil. Entzündbar. Unverträglich mit starken Oxidationsmitteln, Säuren, Säurechloriden, Säureanhydriden. Kann Kohlendioxid aus der Luft absorbieren und damit reagieren. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| LÄCHELN | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Sicherheitsinformationen
| Sicherheitshinweise | 22-24/25 |
| WGK Deutschland | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| HS-Code | 29322985 |
| Toxizität | LD50 bei Mäusen (mg/kg): 5105 oral; 2800 i.m.; 1558 i.p. (Koch); LD50 bei Mäusen, Ratten (mg/kg): 4228, 5576 oral; 3840, 2571 i.m. (China Cooperative Research Group on Qinghaosu) |
Produktanwendung von Artemisinin CAS#63968-64-9
Artemisinin, abgeleitet von Artemisia annuawird häufig als Antimalariamittelverwendet. Klinische Anwendungen haben gezeigt, dass Artemisinin und seine Derivate sind hochwirksam gegen Plasmodium Infektionen und schwere Falciparum-Malaria, insbesondere Artemether, das eine stärkere abtötende Wirkung auf die asexuellen Stadien von Plasmodium zeigt als andere Artemisinin-basierte Medikamente.
Es bietet die Vorteile von hoher Wirksamkeit, schnellem Wirkungseintritt, geringer Toxizität und keiner Kreuzresistenz mit Chloroquin. Zusätzlich zur Routinebehandlung eignet es sich auch für Notfall-Antimalariatherapie. Das Produkt ist anwendbar bei mehreren Formen von Malaria, einschließlichMalaria tropica, Malaria tertiana, Chloroquin-resistente Malaria, zerebrale Malaria und schwere Hochrisikofälle.
Unter seinen Derivaten sind Dihydroartemisinin und seine Tablettenformulierungen besonders bemerkenswert. Ihre antimalarische Aktivität wird als 10-mal höher als die von Artemisinin beschrieben, mit einer Rückfallrate von nur 1,95%. Dadurch wurde es als eine der zehn wichtigsten wissenschaftlichen und technologischen Errungenschaften der chinesischen Chemieindustrie im Jahr 1992 anerkannt.
Über die Behandlung von Malaria hinaus zeigen Artemisinin und seine Derivate auch vielversprechendes therapeutisches Potenzial bei anderen Krankheiten. Tierstudien haben gezeigt:
100%ige Entwurmungsrate bei der Behandlung von Mäusen mit Clonorchis sinensis
33,8–99,3%ige Entwurmungswirksamkeitgegen tierische Schistosomiasis
Darüber hinaus bietet die die Gesamtwirksamkeitsrate bei der Behandlung von diskoidem Lupus erythematodes erreicht 90%, während seine Wirksamkeit bei der Behandlung von Dengue-Fieber nachweislich deutlich überlegen gegenüber bestimmten konventionellen westlichen Medikamenten ist.
Immunologische Studien haben ferner gezeigt, dass Artemisinin die Lymphozytentransformationsrate signifikant erhöhen und die antikörpervermittelte Immunfunktion verbessern kann. Es wurden keine toxischen Wirkungen auf Herz, Leber oder Nieren festgestellt, und in der klinischen Praxis wurden keine offensichtlichen Nebenwirkungen beobachtet.
